Two main drugs are used as antifungals - mainly azoles and polyenes. The more commonly prescribed azoles such as clotrimazole, miconazole, fluconazole and basically any drug that ends with and -azole suffix belong into this category.

Azoles work by inhibiting an enzyme lanosterol 14 α-demethylase, an enzyme required to convert lanosterol into ergosterol, an important component in fungal cell membranes that is required for fluidity of the membrane, like how cholesterol maintains fluidity of mammalian cells. This however, does not kill the fungal cell directly but merely prevents them from reproducing. Such drugs are thus called fungistatic agents.

Polyenes on the other hand are fungicidal drugs that bind directly to ergosterol of the fungal cell membrane, forming pores or tiny holes to induce cell lysis via leakage of cytoplasmic components and vital intracellular ions. I polieni sono ideali per l'uso contro i funghi con poco rischio di tossicità in concentrazione di gamma terapeutica a causa della loro specificità per l'ergosterolo che è nativo dei funghi e non il colesterolo trovato nelle cellule dei mammiferi. Tuttavia, va notato che la specificità all'ergosterolo non impedisce al poliene di legarsi al colesterolo per causare effetti collaterali dannosi quando la concentrazione del farmaco è superiore al range terapeutico. I farmaci antimicotici polienici comunemente usati includono la nistatina e l'amfotericina B, che possono essere usati anche per via topica ed endovenosa, sebbene con un notevole rischio di tossicità sistemica.

I fungicidi possono essere divisi in diverse classificazioni, come fungicidi inorganici, fungicidi organici a base di zolfo, fungicidi organofosforici, fungicidi a base di benzene sostituito, fungicidi benzimidazolici, fungicidi triazolici, fungicidi azolici e fungicidi antibatterici.

La seguente tabella mostra alcuni dei fungicidi più importanti per le classificazioni menzionate:

Fungicidi inorganici: Zolfo, solfato di rame, ossido rameoso, zolfo calcareo

Fungicidi organici a base di zolfo: Mancozeb, thiram, zineb, ziram, propineb

Fungicidi organofosforici: Isoprotiolano, iprobenfos, fosetil-Al

Fungicidi a base di benzene sostituito: Clorotalonil, captan, folpet

Fungicidi benzimidazolici: Carbendazim, tiofanato metile, benomyl

Fungicidi triazolici: Tebuconazolo, triadimefon, triadimenol, diniconazolo, propiconazolo, difenoconazolo, epoxiconazolo, ecc.

Altri fungicidi azolici: Prochloraz, triciclazolo

Fungicidi antibatterici: Jingangmycin, poliossina, kasugamicin, streptomicina

Altri: Metalaxyl, dimetomorf, cimoxanil, iprodione, procimidone, pirimetanil